肺癌常用的靶向药有哪类？

肺癌常用的靶向药有哪类？

要说二十一时代医治措施进步最快的癌症，那必定是肺癌了。受益于靶向医治技术，晚期肺癌的生存期正在不停延长，个别患者更是仅通过靶向医治就能获取长达 5 年以上的生存期，这在从前只可利用化疗的世纪，是不可设想的。靶向医治技术随同着临床基因探测技术的成长而愈发繁华，通过基因探测引导靶向医治已是晚期肺癌的医治标准，当下肺癌中已然获批可利用靶向药的靶点已多达10个（
EGFR/ALK/MET/RET/ROS1/HER2/BRAF/NTRK1/NTRK2/NTRK3）,相应的靶向医药更多，了解这类靶向药的特征是用好靶向医治的主要。

靶向医治 vs 化疗

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EGFR靶向药

EGFR靶向药，也称 EGFR-TKI，是最早显现的肺癌靶向药。东亚人群中，约 40%~60%的晚期肺腺癌患者存在 EGFR 突变，高比率的肺癌人群占比推进 EGFR 变成肺癌靶向药研发的最大热门，从第一代靶向药（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼），到第二代靶向药（达可替尼、阿法替尼），再到第三代靶向药（阿美替尼、奥希替尼），还有许多正在研究的第四代靶向药。

第一代EGFR靶向药：含盖吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼。以吉非替尼为代表的第一代靶向药开创了晚期癌症靶向医治的先河，通过可逆结合 EGFR 抑止 EGFR 驱动的癌细胞增殖。第一代 EGFR 靶向药首要对于 EGFR 19 号外显子缺失、L858R 等常见 EGFR 突变，及个别 EGFR 稀有突变（G719X、L861Q）。吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼（国产）同为第一代EGFR 靶向药，药效和副功效不相伯仲。

第二代EGFR靶向药：含盖阿法替尼、达可替尼，均已在国内上市。第二代 EGFR 靶向药的明显特征是不可逆地结合抑止 EGFR，这一特征促使第二代靶向药在面临 EGFR 稀有突变（G719X、L861Q、S768I 等）时，能获取较好的疗效。

第三代EGFR靶向药：含盖阿美替尼（国产）、奥希替尼。许多利用第一代或第二代靶向药的患者在用药一段时间都会形成新的 EGFR 突变，最常见的为 T790M 突变，造成第一代和第二代靶向药耐药。第三代靶向药最初就是为解决耐药问题而研究，而从实际临床信息来看，第三代靶向药不单可用来二线对于耐药突变，也可用来一线医治 EGFR 19 号外显子缺失、L858R 突变等常见突变，疗效丝毫不逊于一二代医药。第三代靶向药的优秀临床信息促使自首个三代靶向药问世后，批量的新的三代靶向药涌入临床，国内今年已上市一款国产第三代 EGFR 靶向药，尚有两款医药正处于 II 期临床。

第三代EGFR靶向药终极一样会形成耐药性，战胜其耐药的第四代靶向药正处于研究中，这是一场科学同病魔的竞走。

EGFR靶向药表示图

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ALK靶向药

ALK是肺腺癌中仅次于 EGFR 的常见可靶位点，约3~5%的患者存在 ALK 基因交融突变，首要存在年青的不抽烟患者中，ALK 交融突变和 EGFR 突变、KRAS 突变不同时存在。当下共有 6 款 ALK 抑止剂获批用来医治非小细胞肺癌：克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼、恩莎替尼（国产）、brigatinib、lorlatinib，前四款医药均已在国内获批上市。

克唑替尼：克唑替尼是最早上市的可用来靶向 ALK 的抑止剂，除了 ALK 外，ROS1、MET也是它的靶点。临床研发标明，针对携带 ALK 交融突变的患者，不管是首次利用还是化疗耐药后利用，克唑替尼的疗效均大幅优于化疗。克唑替尼的耐药时间通常在 1~2 年。

塞瑞替尼：塞瑞替尼可用来战胜部分利用克唑替尼显现的继发耐药突变，也可用来一线医治。疗效不单优于化疗，也优于克唑替尼。

阿来替尼：和塞瑞替尼同样同为第二代 ALK 抑止剂，阿来替尼的疗效比其它 ALK 抑止剂均要好，且抗脑转化效果很好，在 NCCN 指南中被率先举荐。三期临床研发标明一线阿来替尼的无疾病生存期高达 34.8 个月，远超其它 ALK 抑止剂。

恩莎替尼：刚刚在国内获 NMPA 核准二线用来医治克唑替尼医治后进展或克唑替尼不耐受的 ALK 阳性的局部晚期/转化性非小细胞肺癌，弥补了国产 ALK 抑止剂的空缺。将来一线利用及其它靶点利用方向值得等待。